[摘要] 通过查阅文献，综述目前酶抑制剂筛选的主要模型，包括动物模型、高通量筛选模型及固定化酶反应器。并对其应用原理、应用情况及优缺点进行了阐述。

    [关键词] 酶抑制剂；筛选模型；靶点；验证

    [中图分类号] R965.1 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721(2013)08(a)-0018-03

    20世纪60年代，日本科学家梅译滨夫提出了酶抑制剂的概念，从而将抗生素的研究扩大到酶抑制剂的新领域。随着酶学研究的深入，对酶结构的认识，已能在分子水平上认识酶的作用机制，并根据酶的作用原理来设计各种酶的专一抑制剂作为药物，来调节体内的异常代谢。

    酶抑制剂作为药物的治疗基础是通过限制酶催化底物的反应能力，使底物浓度增高或代谢产物浓度降低，以达到改善症状的目的。在一系列酶促反应中，以抑制限速酶或关键酶的效果最好。在目前上市的药物中，以受体为靶点的药物占52%，以酶为靶点的药物占22%，以离子通道为靶点的药物占6%，以核酸为靶点的药物占3%。酶抑制剂的开发是新药的重要来源。随着现代生物科学技术的发展，酶抑制剂作为药物越来越受到医药界的重视。

    药物筛选模型是用于证明某种物质具有药理活性(生物活性、治疗作用)的实验方法 ......
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    王振 宋洋 彭坤 山东阿如拉药物研究开发有限公司;

    【摘要】通过查阅文献,综述目前酶抑制剂筛选的主要模型,包括动物模型、高通量筛选模型及固定化酶反应器。并对其应用原理、应用情况及优缺点进行了阐述。

    【关键词】 酶抑制剂 筛选模型 靶点 验证

    【分类号】R965.1

    20世纪60年代,日本科学家梅译滨夫提出了酶抑制剂的概念,从而将抗生素的研究扩大到酶抑制剂的新领域。随着酶学研究的深入,对酶结构的认识,已能在分子水平上认识酶的作用机制,并根据酶的作用原理来设计各种酶的专一抑制剂作为药物,来调节体内的异常代谢。酶抑制剂作为药物的